A sitagliptina é aprovada pelo FDA como um adjunto à dieta e exercício para melhorar o controle glicêmico em pacientes com DM2, seja como uma monoterapia, ou em combinação com metformina ou um agonista do receptor ³ ativado por proliferador de peroxissoma (por exemplo, tiazolidinedionas) quando o agente único não fornece controle glicêmico adequado.